减肥大胃王
麻黄为麻黄科植物草麻黄(Ephedra sinicaStapf)、中麻黄(Ephedra intermedia Schrenk etCA Mey)或木贼麻黄(Ephedra equisetinaBunge)的干燥草质茎,是我国特产药材,为常用重要中药。 麻黄中主要生物碱 麻黄中含有多种生物碱,以麻黄碱和伪麻黄碱为主,前者占总生物碱的40%~ 90%,《中国药典》以盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱为指标成为进行鉴别和含量测定。此外还含少量的甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱和去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱。 麻黄生物碱分子中的氮原子均在侧链上,为有机胺类生物碱。麻黄碱和伪麻黄碱属仲胺衍生物,且互为立体异构体,它们的结构区别在于C的构型不同。1H - NMR谱中麻黄碱的J1,2= 4H2,伪麻黄碱的J1,2= 8H2,表明前者C1-H和C2-H为顺式,后者为反式。 麻黄碱和伪麻黄碱的理化性质 (1)性状:麻黄碱和伪麻黄碱为无色结晶,游离麻黄碱含水物熔点为40℃。两者均具有挥发性。 (2)碱性:麻黄碱和伪麻黄碱为有机仲胺衍生物,碱性较强。由于伪麻黄碱的`共 轭 酸与C2-OH形成分子内氢键稳定性大于麻黄碱,所以伪麻黄碱的碱性(pK74)稍强于麻黄碱(pK58)。 (3)溶解性:由于麻黄碱和伪麻黄碱的分子较小,且属芳烃仲胺生物碱,其溶解性与一般的生物碱不完全相同。游离麻黄碱可溶于水,但伪麻黄碱在水中的溶解度较麻黄碱小。这是由于伪麻黄碱形成较稳定的分子内氢键的缘故。麻黄碱和伪麻黄碱也能溶于三氯甲烷、乙醚、苯及醇类溶剂。麻黄碱盐与伪麻黄碱盐的溶解性能也不完全相同,如草酸麻黄碱难溶于水,而草酸伪麻黄碱易溶于水;盐酸麻黄碱不溶于三氯甲烷,而盐酸伪麻黄碱可溶于三氯甲烷。 麻黄生物碱的鉴别反应 麻黄碱和伪麻黄碱不与一般生物碱沉淀试剂发生沉淀反应,但下列两种特征反应可用于鉴别麻黄碱和伪麻黄碱。 (1)二硫化碳一硫酸铜反应:在麻黄碱或伪麻黄碱的醇溶液中加入二硫化碳、硫酸铜试剂和氢氧化钠各2滴,即产生棕色沉淀。 (2)铜络盐反应:在麻黄碱和伪麻黄碱的水溶液中加硫酸铜试剂,随即加氢氧化钠试剂呈碱性,溶液呈蓝紫色,再加乙醚振摇分层,乙醚层为紫红色,水层为蓝色。 麻黄生物碱的生物活性 药理实验表明,麻黄碱有收缩血管、兴奋中枢神经作用,能兴奋大脑、中脑、延髓和呼吸循环中枢;有类似肾上腺素样作用,能增加汗腺及唾液腺分泌,缓解平滑肌痉挛。伪麻黄碱有升压、利尿作用;甲基麻黄碱有舒张支气管平滑肌作用等。 麻黄生物碱在临床应用中应注意的问题 麻黄生物碱具兴奋中枢神经系统及强心、升高血压的作用,因此用量过大(治疗量的5~ 10倍)或急性中毒者,可引起头痛,烦躁,失眠,心悸,大汗不止,体温及血压升高,心动过速,心律失常,呕吐,甚至昏迷、惊厥、呼吸及排尿困难,心室纤颤等症状,甚至心肌梗死或死亡。其中麻黄碱的毒性大于伪麻黄碱。
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