不动菌抗生素执业药师试题

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依托泊苷——骨髓抑制、口腔炎、脱发、低血压及喉痉挛。　　二、用药监护——强调：依立替康　　(一)迟发性腹泻——治疗：高剂量洛哌丁胺 (2mg/2h)。　　(二)监测血象——发热性中性粒细胞减少症(体温≥38℃，中性粒≤1×109/L)——立即静滴广谱抗菌药。　　(1)严重中性粒减少症(≤05×109/L)，发热(体温≥38℃)或感染伴中性粒减少(<1×109/L)时，应减量。　　(2)仅有当中性粒≥ 15×109/L后，方可恢复治疗。　　【马上小结TANG——直接影响DNA结构和功能药】　　一、烷化剂(4) 氮芥——最早。淋巴瘤/慢淋/小肺。　　环磷酰胺——淋巴瘤(出血性膀胱炎-美司钠) 。　　塞替派——癌性体腔积液注射、膀胱癌灌注。　　卡莫司汀——脑瘤、脑膜白血病。　　(呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。　　膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。TANG) 　　二、铂类(3) 顺铂(肾耳毒)、卡铂(骨髓)、奥沙利铂(神经毒) 　　(铂类呕吐和低镁，三种中毒伤骨髓TANG) 　　三、抗生素(2) 丝裂霉素、博来霉素(间质性肺炎) 　　四、拓扑异构酶抑制剂(2) I(喜树碱/羟喜树碱、XX替康——延迟性腹泻) 　　II(首选：依托泊苷——小肺; 替尼泊苷——脑瘤) 　　【预览：第二组抗恶性肿瘤药TANG】　　干扰核酸合成氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤　　第二节　干扰核酸生物合成的药物(抗代谢药) 　　一、药理作用与临床评价　　(一)作用特点　　化学结构与体内某些核酸或蛋白质代谢物相似，从而影响或拮抗代谢功能——肿瘤细胞死亡。　　用于：急性白血病和恶性淋巴瘤 ;乳腺癌、胃肠道癌、绒毛膜上皮癌、骨肉瘤。　　包括：　　(1)胸腺核苷合成酶抑制剂：氟尿嘧啶、卡培他滨。　　(2)嘌呤核苷酸合成酶抑制剂：巯嘌呤、硫鸟嘌呤。　　(3)核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲。　　(4)二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氨蝶呤、培美曲塞。　　(5)DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷、吉西他滨。　　干扰核酸生物合成的药物——嘌呤、嘧啶　　干扰核酸生物合成药记忆技巧TANG 　　胸腺核苷酸合成酶抑制剂氟尿嘧啶、卡培他滨他胸前戴座佛　　嘌呤核苷酸合成酶抑制剂巯嘌呤、硫鸟嘌呤嫖者，流氓　　核苷酸还原酶抑制剂羟基脲核战争，还用枪? 　　二氢叶酸还原酶抑制剂甲氨蝶呤、培美曲塞双手美甲　　DNA多聚酶抑制剂阿糖胞苷、吉西他滨多聚聚，有喜糖　　氟尿嘧啶　　——消化道肿瘤、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌。　　巯嘌呤　　——急性白血病及慢性粒细胞白血病急变期、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎。　　甲氨蝶呤　　乳腺癌、绒毛膜癌、恶性葡萄胎、急性白血病、恶性淋巴瘤、蕈样肉芽肿、多发性骨髓瘤、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌、头颈部癌、支气管肺癌、软组织肉瘤、骨肉瘤等。　　【注意】　　(1)影响生殖功能。　　(2)有肾功能异常时，大剂量疗法——准备好解救药：亚叶酸钙。　　阿糖胞苷　　急性白血病，慢性粒细胞白血病的急变期。　　恶性淋巴瘤。　　(二)典型不良反应与禁忌证　　急性毒性——恶心呕吐腹泻; 　　迟发毒性——骨髓抑制、口腔溃疡、脱发(氟尿嘧啶)。　　二、用药监护　　(一)甲氨蝶昤　　——肾毒性、骨髓功能、心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化。　　(二)氟尿嘧啶　　——监测血象;与亚叶酸钙、亚叶酸联合应用，可增强疗效和不良反应。　　第三节　干扰转录过程和阻止RNA合成的药物(作用于核酸转录) 　　―、药理作用与临床评价　　(一)作用特点　　蒽环类抗肿瘤抗生素——柔红霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星——直接作用于DNA或嵌入DNA，干扰DNA的模板功能，从而干扰转录过程，阻止mRNA形成。　　(二)典型不良反应与禁忌证　　急性毒性——恶心呕吐腹泻; 　　迟发毒性——骨髓抑制、心脏的毒性(尤其多柔比星) 、胃炎、脱发。【心脏的毒性的解毒剂——右雷佐生】　　第四节　抑制蛋白质合成与功能的药物(干扰有丝分裂药) 　　长春碱类、紫杉烷类、高三尖杉酯碱　　―、药理作用与临床评价　　(一)作用特点　　均为植物提取物或其半合成衍生物; 　　机制——干扰微管蛋白装配，干扰有丝分裂中纺锤体的形成，使细胞生长停滞于分裂中期(M期)。　　长春碱类 —长春碱、长春新碱、长春地辛和长春瑞滨。　　用于：白血病、淋巴瘤、乳腺癌和肺癌。　　静注后进入肝脏较多，同时浓集于神经细胞，故神经毒性重，但很少通过血-脑屏障。　　不良反应：骨髓抑制、消化道反应、神经系统毒性 (四肢麻木、外周神经炎等)、血栓性静脉炎。避免日光直射。　　长春碱　　霍奇金病、淋巴瘤、晚期蕈样真菌病、晚期睾丸肿瘤、Kaposi肉瘤、组织细胞增生症、绒癌、乳腺癌、卵巢癌、单核细胞白血病。　　长春新碱——白血病、淋巴瘤、生殖细胞肿瘤、小细胞肺癌、尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、乳腺癌、消化道癌、黑色素瘤和多发性骨髓瘤。　　儿童急淋　　——长春新碱　　——神经毒性　　紫杉烷类——紫杉醇和多西他赛。　　(1)紫杉醇——从紫杉树干和树皮中提取。　　机制独特——作用于处于聚合状态的微管蛋白，妨碍纺锤体的形成，阻止细胞分裂，使细胞停止于G2/M期。　　(2)多西他赛——半合成药。　　水溶性好，毒性较小。抗肿瘤作用比紫杉醇高1倍。　　紫杉醇——卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、头颈癌、食道癌、精原细胞瘤、淋巴瘤及与艾滋病相关性卡氏肉瘤(Kaposi肉瘤)。　　多西他赛——乳腺癌、非小细胞肺癌。　　高三尖杉酯碱　　从我国三尖杉属植物中分离。　　机制——干扰核蛋白体功能，阻止蛋白质合成，对S期细胞更敏感。　　用于——急非淋、慢粒(白血病)、骨髓增生异常综合征、真性红细胞增多症。　　门冬酰胺酶——降解门冬酰胺，使瘤细胞缺乏此氨基酸，不能合成蛋白质。　　用于——急性白血病、慢淋白血病、淋巴瘤、黑色素瘤。　　(二)典型不良反应与禁忌症　　长春碱、长春新碱——骨髓抑制、消化道反应、神经毒性、血栓性静脉炎、脱发; 　　紫杉醇——骨髓抑制、脱发、过敏反应; 　　高三尖杉脂碱——骨髓抑制、消化道反应、脱发、心脏的毒性; 　　门冬酰胺酶——过敏反应、消化道反应。　　(一)长春碱类：神经毒性 ——四肢麻木，腱反射消失，腹痛和便秘、麻痹性肠梗阻。　　(二)紫杉醇：外周神经毒性;心脏的毒性;超敏反应——特殊溶剂导致。　　(三)多西他赛：骨髓抑制;液体潴留，超敏反应。　　【小结2：第二组抗恶性肿瘤药TANG】　　干扰核酸合成氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤　　第五节　调节体内激素平衡的药物　　―、药理作用与临床评价　　(一)作用特点　　雌激素类 ——己烯雌酚和炔雌醇。　　机制：对下丘脑-垂体-性腺轴的负反馈作用。　　用于：绝经后乳腺癌。不良反应较多。　　抗雌激素类　　(1)雌激素受体拮抗剂——他莫昔芬和托瑞米芬。　　机制——乳腺癌细胞胞浆内存在雌激素受体，他莫昔芬与雌激素竞争性结合雌激素受体，形成他莫昔芬-受体蛋白复合物，该复合物不能像雌激素与受体结合的复合物一样促使癌细胞的DNA与mRNA结合——抑制雌激素依赖性蛋白质的结合，最终抑制乳腺癌细胞的增殖。　　①他莫昔芬——目前最常用 ——乳腺癌(雌激素受体ER、孕激素受体PR阳性，绝经前、后均可)、卵巢癌和子宫内膜癌。　　②托瑞米芬 ——不良反应较少。　　(2)芳香氨酶抑制剂——来曲唑、阿那曲唑。　　机制——抑制芳香化酶活性，阻断雄烯二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素——抑制乳癌细胞生长。　　不能抑制卵巢功能，故不能用于绝经前乳腺癌患者。　　孕激素类——甲羟孕酮及甲地孕酮。　　适应证：　　乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌。　　雄激素类——丙酸睾酮。用于：乳腺癌，已基本被替代。　　抗雄激素类——氟他胺。　　用于：前列腺癌。机制——与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体。　　不良反应：雄激素作用减少——男性乳房女性化，乳房触痛、溢乳、性欲减退、精子计数减少。　　氟他胺的羟基代谢物——更高亲和力，作用更强。　　(二)典型不良反应　　急性毒性——恶心呕吐为主;氟他胺尚有食欲增强、失眠 ; 　　迟发毒性　　表13-5调节体内激素平衡的药物主要不反应与禁忌症　　药品分类药品名称急性毒性迟发毒性　　雌激素类乙烯雌酚恶心、呕吐高钙血症、水潴留、血栓栓塞、子宫出血　　抗雌激素类他莫昔芬恶心、呕吐阴道出血、月经不调　　孕激素类甲地孕酮注射部位疼痛水滞留、高钙血症、黄疸　　雄激素类睾酮无男性化、水潴留、高钙血症、黄疸　　抗雄激素类氟他胺恶心、呕吐、食欲增强、失眠男子乳房发育

不动菌抗生素执业药师试题

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小公主的小公猪

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