凯利的心窝
兰生幽荣
药理毒理 本品属抗凝血药,可影响凝血过程的许多环节。本品通过与抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)结合形成复合物加速AT-Ⅲ对凝血因子的灭活作用,从而抑制凝血酶原激酶的形成,并能对抗已形成的的凝血酶原激酶的作用。本品能阻抑血小板的黏附和聚集,阻止血小板崩解而释放血小板第3因子及5-羟色胺。肝素钙的抗凝作用与其分子中具有强阴电荷的硫酸根有关,如硫酸基团被水解或被带强阳电荷的鱼精蛋白中和后,迅即失去抗凝活性。 近年来的研究发现,肝素钙还有调血脂、抗炎、抗补体、抗过敏、免疫调节等多种非抗凝方面的药理作用。药代动力学 本品口服不吸收,皮下或静脉注射吸收良好。分布于血细胞和血浆中,部分可弥散到血管外组织间隙。本品在肝内代谢,经肝内肝素酶的作用部分分解为尿肝素,大量静脉给药,则50%可以原形由尿液排出。慢性肝肾功能不全者,肝素代谢排泄延迟,有体内潴留可能。 本品起效时间与给药方式有关,静脉给药即刻发挥最大抗凝效应,3~4小时后血凝恢复正常;皮下注射20~60分钟发挥作用。适应症 抗凝血药,可阻抑血液的凝固过程。用于防止血栓的形成。用法用量 皮下注射 (1)成人剂量 ①深部皮下注射,首次5000~10000单位,以后每8小时5000~10000单位或每12小时10000~20000单位,或根据凝血试验监测结果调整。 ②静脉注射,首次5000~10000单位,以后按体重每4小时50~100单位/kg,或根据凝血试验监测结果确定。用前先以氯化钠注射液50~100ml稀释。 ③静脉滴注,每日20000~40000单位,加至氯化钠注射液1000ml中24小时持续点滴,之前常先以5000单位静脉注射作为初始剂量。 ④预防性应用,术前2小时深部皮下注射5000单位,之后每8~12小时重复上述剂量,持续7天。 (2)儿童剂量 ①静脉注射,首次剂量按体重50单位/kg,之后每4小时50~100单位/kg,或根据凝血试验监测结果调整。 ②静脉滴注,首次50单位/kg,之后50~100单位/kg,每4小时一次,或按体表面积10000~20000单位/m2,24小时持续点滴,亦可根据部分凝血活酶时间(APTT或KPTT)试验结果确定。 对于心血管外科手术,其首次剂量及持续60分钟以内的手术用量同成人常用量。对于弥散性血管内凝血,每4小时25~50单位/kg持续静脉点滴。若4~8小时后病情无好转即应停用。不良反应 (1)局部刺激,可见注射局部小结节和血肿,数日后自行消失。 (2)长期用药可引起出血,血小板减少及骨质疏松等。 (3)过敏反应较少见。禁忌 对本品过敏者禁用。注意事项 肝肾功能不全、出血性器质性病变、视网膜血管疾患、孕妇、服用抗凝血药者及老年人应慎用。
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