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J家馍小T

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medical science

顺铂英文

144 评论(8)

江小赖007

建议用:Surplatin由surpass超越和platinum铂组合而成,意思和中文相符。有种药叫顺铂,英文名就是Cisplatin。surplatin的读音和赛铂很接近,

110 评论(10)

大睿2010

在 12 类药物中,大部分类别的名称都具有一定的共性:1. 铂类 多为**铂(英文为「 -platin」),如顺铂、卡铂、奈达铂、奥沙利铂、洛铂等。2. 亚硝脲类 多为* 莫司汀(英文为「 -mustine」),如卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、尼莫司汀等。3. 抗叶酸类 除经典的甲氨蝶呤外,还包括**曲塞(英文为「 -trexed」),如培美曲塞、洛拉曲塞、雷替曲塞等。4. 抗嘧啶类 除经典的氟尿嘧啶外,还包括**他滨8(英文为「 -tabine」),如卡培他滨、吉西他滨、安西他滨等(阿糖胞苷也可归为此类,因其英文后缀为「 -rabine」);以及一些名称中含「氟」、「尿」、「定」的药物,如替加氟、氟尿苷、去氧氟尿苷、优福定等。5. 长春碱类 多为长春**(英文为「 Vin- 」),如长春碱、长春新碱、长春地辛、长春瑞滨等。6. 紫衫类 多为 **紫杉醇(英文为「 -taxel 」),如紫杉醇、多西紫杉醇、白蛋白结合型紫杉醇等。7. 喜树碱类 除经典的**喜树碱外,还包括**替康(英文为「 -tecan 」),如伊立替康、拓扑替康、卢比替康等。8. 蒽环类 多为**比星(英文为「 -rubicin 」),如多柔比星、表柔比星、吡柔比星等。毒副作用:记住「典型」与「特殊」注:铂类化合物在结构上不属于烷化剂,但其作用方式与烷化剂相似,所以也有人把它们归入烷化剂。由于激素类药物的作用机制及副反应与上述药物截然不同,因此没有将其纳入。化疗药主要作用于快速分裂的肿瘤细胞,但是选择性相对较弱,对于生长速度较快的正常细胞也具有杀伤作用,包括骨髓细胞(白细胞、红细胞、血小板等)、皮肤细胞、毛囊细胞、胃肠黏膜细胞以及生殖细胞等。这就是为什么化疗药易产生骨髓抑制(导致感染、贫血、出血倾向等)、皮疹、脱发、恶心呕吐、腹泻、不育或停经等毒副作用的原因。但也不是每种化疗药都会产生上述典型症状,使用前还需仔细阅读药品说明书。还可在化疗期间吃些增强免疫力的药物,如安多霖等。了解每类药物所引起的典型症状有哪些,特殊症状又包括哪些,记忆起来就会相对轻松些。

258 评论(8)

sleepworm88

The platinum

348 评论(12)

xiaotingzi

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245 评论(13)

上海花满屋

注射用培美曲塞二钠适用于与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。下面是我整理的注射用培美曲塞二钠说明书,欢迎阅读。

通用名:注射用培美曲塞二钠

生产厂家: 齐鲁制药有限公司

批准文号:国药准字H20060672

药品规格:0.2g/盒

药品价格:¥2680元

【商品名】赛珍

【通用名】注射用培美曲塞二钠

【英文名称】pemetrexed Disodium for Injection

【汉语拼音】Zhusheyong peimeiqusaierna

【成份】赛珍主要成分是培美曲塞二钠。

【性状】赛珍为类白色或淡黄色疏松块状物或粉末。

【适应症】

赛珍适用于与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。

【用法用量】

培美曲塞应该在有抗肿瘤化疗应用经验的合格医师的指导下使用。培美曲塞只能用于静脉滴注,其溶液的配制必须按照“静脉滴注溶液配制”的说明进行。

恶性胸膜间皮瘤:

培美曲塞联合顺铂用于治疗恶性胸膜间皮瘤的推荐剂量为每21天500mg/m2,滴注10分钟,顺铂的推荐剂量为75mg/m2滴注超过2小时,应在培美曲塞给药结束30分钟后再给予顺铂滴注。接受顺铂治疗要有水化方案。具体可参见顺铂说明书。

预服药物:

皮质类固醇-未预服皮质类固醇药物的患者,应用培美曲塞皮疹发生率较高。

预服地塞米松(或相似药物)可以降低皮肤反应的发生率及其严重程度。给药方法:地塞米松4mg,口服,每日2次,培美曲塞给药前1天、给药当天和给药后1天连服3天。

维生素补充-为了减少毒性反应,培美曲塞治疗必须同时服用低剂量叶酸或其他含有叶酸的复合维生素制剂。

服用时间:

第一次给予培美曲塞治疗开始前7天至少服用5次日剂量的叶酸,一直服用整个治疗周期,在后1次培美曲塞给药后21天可停服。

患者还需在第一次培美曲塞给药前7天内肌肉注射维生素B12一次,以后每3个周期肌注一次,以后的维生素B12给药可与培美曲塞用药在同一天进行。

叶酸给药剂量:350~1000μg,常用剂量400μg;维生素B12剂量1000μg。

【配药及给药注意事项】

培美曲塞是一种抗肿瘤药物,与其它有潜在毒性的抗肿瘤药一样,处置与配置培美曲塞时需特别小心,建议使用手套。如果培美曲塞注射液接触到皮肤,立即用肥皂和水彻底清洗。如果培美曲塞注射液接触到粘膜,用水彻底清洗。处置抗癌药目前没有统一的推荐标准。

培美曲塞不是发泡糜烂剂,无特效解毒剂。到目前为止,有几例培美曲塞注射液外渗的报告,但研究者均认为并不严重。培美曲塞外渗处理可按照对非糜烂剂处理的常规方法进行。

【静脉滴注溶液的配制】

1.配置过程应无菌操作。

2.计算培美曲塞用药剂量及用药支数。每支药含有200mg培美曲塞。每支瓶中实际所含培美曲塞大于200mg以保证静脉滴注时能达到标示量。

3.每支200mg药品用8ml0.9%的氯化钠注射液(无防腐剂)溶解成浓度为25mg/ml的培美曲塞溶液,慢慢旋转直至粉末完全溶解。完全溶解后的溶液澄清,颜色为无色至黄色或黄绿色都是正常的。培美曲塞溶液的pH值为6.6~7.8。且溶液需要进一步稀释。

4.静脉滴注前观察药液有无沉淀及颜色变化;如果有异样,不能滴注。

5.培美曲塞溶液配好后应用0.9%氯化钠注射液稀释至100ml,静脉滴注超过10分钟。

6.培美曲塞不能溶于含有钙的稀释剂,包括美国药典林格氏乳酸盐注射液和美国药典林格氏注射液。其他稀释液和其他药物与培美曲塞能否混合尚未确定,因此不推荐使用

【不良反应】

随机接受培美曲塞和顺铂治疗的患者,发生率在1%和5%之间(包括5%)的临床相关的毒性反应包括:AST,ALT和GGT升高,感染,发热,中性粒细胞减少性发热,肾衰竭,胸痛和荨麻疹;发生率≤1%的临床相关的毒性反应包括心率失常和运动神经元病。

发生率在1%和5%之间(包括5%)的临床相关的毒性反应包括:神经障碍,运动神经元病,腹痛,肌酐升高,中性粒细胞减少性发热,无中性粒细胞减少性感染,变态反应/过敏和多型红斑;发生率≤1%的临床相关的毒性反应包括室上性心率失常。

【禁忌】禁用于对培美曲塞或药品其它成分有严重过敏史的患者。

【注意事项】

警告:

肾功能下降的患者:

培美曲塞主要通过尿路以原药形式排出体外。如果患者肌酐清除率≥45ml/min,培美曲塞无需剂量调整。对于肌酐清除率<45ml/min的患者,无足够患者的研究资料来给予推荐剂量。因此,对于肌酐清除率<45ml/min的患者,不应给予培美曲塞治疗。。

骨髓抑制:

培美曲塞可以引起骨髓抑制,包括中性粒细胞、血小板减少和贫血。骨髓抑制是常见的剂量限制性毒性,应根据既往治疗周期中出现的低中性粒细胞、血小板值和严重非血液学毒性来进行剂量调整。

叶酸及维生素B12的补充治疗:

接受培美曲塞治疗同时应接受叶酸和维生素B12的补充治疗,可以预防或减少治疗相关的血液学或胃肠道不良反应。

临床研究显示,给予叶酸和维生素B12补充治疗的患者,接受培美曲塞治疗时总的不良反应发生率降低,包括3/4度的血液学毒性及非血液学毒性,例如中性粒细胞减少、粒细胞减少性发热和3/4度粒细胞减少性感染。

一般注意事项:

培美曲塞应在有抗肿瘤药物应用经验的合格医师指导下使用。应在有足够诊断与治疗技术的医疗机构进行培美曲塞治疗,这也可以保证并发症的及时处理。

临床研究中看到的治疗相关不良反应均是可以恢复的。给药前未给予类皮质激素预处理的患者易出现皮疹。地塞米松(或相似药物)预处理可以降低皮肤反应的发生率及严重程度。。

培美曲塞是否导致体液潴留例如胸水或腹水还不清楚。对于临床有明显症状的体液潴留患者,可以考虑培美曲塞用药前进行体腔积液引流。

实验室检查:

所有准备接受培美曲塞治疗的患者,用药前需完成包括血小板计数在内的血细胞检查和血生化检查,给药后需监测血细胞低点及恢复情况,临床研究时每周期的开始、第8天和第15天需检查上述项目。患者需在中性粒细胞≥1500/mm3,血小板≥100,000cells/mm3、肌酐清除率≥45ml/min时,才能开始培美曲塞治疗。

肝功能不全的患者:

胆红素>1.5倍正常上限的患者不纳入培美曲塞临床研究;无肝转移的患者,如果转氨酶>3.0倍正常上限,不纳入培美曲塞临床研究;有肝转移的患者,如果转氨酶在3.0和5.0倍正常上限之间,纳入培美曲塞临床研究。

肾功能不全的患者:

培美曲塞主要通过肾脏排泄。与肾功能正常患者相比,肾功能不全患者的总体清除率下降,AUC增加。有中度肾功能不全患者,顺铂与培美曲塞联合用药的安全性尚未确定。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用

【儿童用药】儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

【老年用药】按照所有患者的剂量调整方法进行,无需特殊方案

【药物相互作用】

化疗药物-顺铂不改变培美曲塞的药代动力学,培美曲塞也对所有铂类药物的药代动力学无影响。

维生素-同时给予口服叶酸和肌注维生素B12不改变培美曲塞的药代动力学。

细胞色素p450酶对药物代谢-体外肝微粒体蛋白中研究结果显示,培美曲塞未导致通过CYp3A酶,CYp2D6酶,CYp2C9酶和CYp1A2酶代谢的药物清除率降低。没有进行研究观察培美曲塞对细胞色素p450同工酶的影响。因为,如果按照推荐的给药日程(每21天1次),培美曲塞对任何酶均无明显诱导作用。

阿司匹林-给予低到中等剂量(每6小时325mg)的阿司匹林,未影响培美曲塞的药代动力学。高剂量的阿司匹林对培美曲塞药代动力学影响目前还不清楚。

布洛芬-肾功能正常患者,布洛芬每日剂量为400mg,4次/日时,可使培美曲塞的清除率降低20%(AUC增加约20%)。更高剂量的布洛芬对培美曲塞药代动力学影响目前还不清楚。

培美曲塞主要通过肾小球滤过和肾小管的排泄作用,以原药形式从尿路排出体外。同时给予对肾脏有危害的药物会延迟培美曲塞的清除,同时给予增加肾小管负担的其他药物(如丙磺舒)也可能延迟培美曲塞的清除。

对于肾脏功能正常(肌酐清除率≥80ml/min)的患者,培美曲塞可以和布洛芬同时用药(400mg,4次/日),但是对于有轻到中度肾功能不全(肌酐清除率在45到79ml/min之间)的患者,培美曲塞与布洛芬同时使用要小心。有轻到中度肾功能不全的患者,在应用培美曲塞治疗前2天、用药当天和用药后2天,不要使用半衰期短的非甾体类抗炎药。

长半衰期的非甾体类抗炎药与培美曲塞潜在相互作用,目前还不确定。但在应用培美曲塞治疗前5天、用药当天和用药后2天,也要中断非甾体类抗炎药的治疗。如果一定要应用非甾体类抗炎药,一定要密切监测毒性反应,特别是骨髓抑制、肾脏及胃肠道的毒性。

【药物过量】

仅有几例培美曲塞药物过量的报告。报告的主要不良反应为中性粒细胞减少、贫血、血小板减少、粘膜炎和皮疹。可预料到的药物过量并发症主要有骨髓抑制,表现为中性粒细胞减少、血小板减少和贫血。另外,也可能出现伴随或不伴随发热的感染、腹泻和粘膜炎。一旦发生药物过量,应立即在医生指导下采取合适医疗措施。

临床研究中,如果出现3天以上4度白细胞减少或3天以上4度中性粒细胞减少,可以使用甲酰四氢叶酸,如果出现4度血小板减少或3度血小板减少相关的出血或3/4度粘膜炎,应立即使用甲酰四氢叶酸。

甲酰四氢叶酸的推荐使用剂量和方法是:静脉给药,第1次剂量100mg/m2,以后50mg/m2,每6小时1次,连用8天。

通过透析解除培美曲塞过量的作用尚未确定。

【药理毒理】

1、药理:

培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂,通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程,抑制细胞复制,从而抑制肿瘤的生长。

体外研究显示,培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性,这些酶都是合成叶酸所必需的酶,参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌呤核苷酸的生物再合成过程。

培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内,它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式。

多谷氨酸存留于细胞内成为胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂。多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间-浓度依赖性过程,而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长,从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。

培美曲塞全身给药后(AUC38.3~316.8μg·hr/ml),中性粒细胞下降至低点的时间约为8~9.6天,经过低点后,中性粒细胞计数恢复至基线水平的时间为4.2~7.5天。

2、毒理:

遗传毒性:小鼠骨髓体内微核测定显示培美曲塞是断裂剂,但体外的多个实验研究(Ames测定,CHO细胞测定)均未显示致突变作用。

生殖毒性:培美曲塞按照0.1mg/kg/日或更大剂量(相当于人类推荐用量的1/1666)给予雄性小鼠,可导致生育力下降、精液过少和睾丸萎缩。

致癌作用:未进行培美曲塞致癌作用的研究。

【药代动力学】

尚无中国人使用培美曲塞的药代动力学数据。

国外文献资料显示:培美曲塞药代动力学评价在426例多种肿瘤类型的患者中进行,采用单药治疗,剂量为0.2~838mg/m2,10分钟静脉内给药。

培美曲塞主要以原药形式从尿路排泄,在给药后的24小时内,70%~90%的培美曲塞还原成原药的形式从尿中排出。培美曲塞总体清除率为91.8ml/min(肌酐清除率是90ml/min),对于肾功能正常的患者,体内半衰期为3.5小时。

随着肾功能降低,清除率会降低,但体内剂量会增加。随着培美曲塞剂量的增加,曲线下面积AUC和高血浆浓度(Cmax)会成比例增加。多周期治疗并未改变培美曲塞的药代动力学参数。培美曲塞呈现稳态分布容积为16.1L。体外研究显示,培美曲塞的血浆蛋白结合率约为81%,且不受肾功能影响。

【贮藏】密封,在凉暗处(避光并不超过20℃)保存。

【有效期】暂定24个月

【规格】0.2g/1支/小盒

【执行标准】YBH10522006

【批准文号】国药准字H20060672

【生产企业】齐鲁制药有限公司

注射用培美曲塞二钠是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂,已在临床上使用多时。注射用培美曲塞二钠的治疗效果显著,对人体的副作用少,深受广大患者的青睐。那么,注射用培美曲塞二钠注射时要注意什么?

注射用培美曲塞二钠在注射时要注意,接受注射用培美曲塞二钠治疗同时应接受叶酸和维生素B12的补充治疗,可以预防或减少治疗相关的血液学或胃肠道不良反应。注射用培美曲塞二钠应在有抗肿瘤药物应用经验的合格医师指导下使用。应在有足够诊断与治疗技术的医疗机构进行注射用培美曲塞二钠治疗,这也可以保证并发症的及时处理。

此外,所有准备接受注射用培美曲塞二钠治疗的患者,用药前需完成包括血小板计数在内的血细胞检查和血生化检查,给药后需监测血细胞最低点及恢复情况,临床研究时每周期的开始、第8天和第15天需检查上述项目。患者需在中性粒细胞≥1500/mm,血小板≥100,000cells/mm、肌酐清除率≥45ml/min时,才能开始注射用培美曲塞二钠治疗。研究证明注射用培美曲塞二钠可能导致疲劳,如果有这种情况发生,患者应被告知小心驾驶和操作机器。

注射用培美曲塞二钠在临床上适用于治疗与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。注射用培美曲塞二钠为类白色或淡黄色疏松块状物或粉末。注射用培美曲塞二钠是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂,注射用培美曲塞二钠通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程,抑制细胞复制,从而抑制肿瘤的生长。

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