君绮罗222
yī qǔ kāng zuò jiāo náng
Itraconazole Capsules
伊曲康唑胶囊
Yiqukangzuo Jiaonang
Itraconazole Capsules
本品含伊曲康唑（C35H38Cl2N8O4）应为标示量的95.0%～105.0%。
本品内容物为类白色至淡黄色丸状颗粒。
取本品内容物适量，照伊曲康唑项下的鉴别（1）、（3）项试验，显相同的结果。
取装量差异项下内容物，混合均匀，称取适量，加甲醇－四氢呋喃（4：1）溶解并稀释制成每1ml中约含伊曲康唑2mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用甲醇－四氢呋喃（4：1）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照伊曲康唑有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（1.5%）。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰可忽略不计。
取本品内容物约0.1g，精密称定，置顶空瓶中，精密加内标溶液（取三氯甲烷适量，用水稀释制成每1ml中约含24μg的溶液）5ml，密封瓶口，在室温下振摇使成均匀的混悬液，作为供试品溶液；取二氯甲烷适量，精密称定，用内标溶液定量稀释制成每1ml中含12μg的溶液，精密量取5ml，置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P）试验，以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液；柱温60℃。顶空瓶平衡温度60℃，平衡时间为40分钟。取对照品溶液顶空进样，二氯甲烷峰与三氯甲烷峰之间的分离度应符合要求。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按内标法以峰面积计算，应符合规定。
取本品，照溶出度测定法（2010年版药典二部附录Ⅹ C第二法），以盐酸溶液（9→1000）1000ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用甲醇－溶出介质（5：95）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取伊曲康唑对照品约20mg，精密称定，置200ml量瓶中，加甲醇40ml，置40℃水浴中加热振摇使溶解，放冷，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置25ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取供试品溶液和对照品溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在255nm的波长处分别测定吸光度，计算每粒的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
应符合胶囊剂项下有关的各项规定（2010年版药典二部附录Ⅰ E）。
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
用十八烷基硅烷键合硅胶（BDS 3μm）为填充剂；以乙腈－0.02mol/L硫酸氢四丁基铵溶液（40：60）为流动相；检测波长为225nm。理论板数按伊曲康唑峰计算不低于3000，伊曲康唑峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。
取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于伊曲康唑50mg），置250ml量瓶中，加甲醇－四氢呋喃（4：1）超声使伊曲康唑溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取伊曲康唑对照品适量，精密称定，加甲醇－四氢呋喃（4：1）适量，超声溶解并定量稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
抗真菌药。
0.1g。
密封，在阴凉、干燥处保存。
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版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书 说明：伊曲康唑胶囊说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。【药品名称】 通用名：伊曲康唑胶囊曾用名： 商品名： 英文名：Itraconazole Capsules 汉语拼音：Yiqukɑnɡzuo Jiɑonɑnɡ 本品主要成份为：伊曲康唑。其化学名称为：顺4[4[4[4[[2(2，4二氯苯基)2(1H1,2,4三氮唑基1甲基)1,3二氧环戊基4]甲氧基]苯基]1哌嗪基]苯基]2,4二氢2(1甲基丙基)3H1。 结构式： 分子式： 分子量： 【性状】 本品为胶囊剂，内容物为类白色或淡黄色丸状颗粒。 【药理毒理】 【药代动力学】 餐后立即服用本品，生物利用度最高。口服本品200mg后（4.6±1.3）小时血药浓度达峰值，其血药浓度为（0.32±0.16）mg/ml。本品血浆蛋白结合率为99.8%，全血浓度为血浆浓度的60%，在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高2～3倍。在富含角蛋白的组织中，尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍，而药物清除与表皮再生过程有关。连续用药4周后停药，7日后已测不到药物的血药浓度，但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达2～4周。开始治疗一周后，在甲角质中就可以测到伊曲康唑，3个月疗程结束后，其药物浓度仍至少存在6个月时间。本品存在于皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在 *** 组织中治疗浓度持续的时间是：200mg一日一次治疗3日，可持续2天；200mg一日2次治疗1日，则可持续3天。本品主要在肝脏中代谢，产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑，体外研究发现其抗真菌活性与本品相似，生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。本品血浆中清除呈双相性，终末半衰期为（23.8±4.7）小时。经粪排泄的原型药约为所用剂量的3～18%，经肾排泄的原型药则低于所用药剂量的0.03%，大约35%以代谢物形式在一周内随尿液排泄。 【适应症】 伊曲康唑适用于治疗以下疾病： 1．妇科：外阴 *** 念珠菌病。 2．皮肤科/眼科：花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。 3．由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。 4．系统性真菌感染：系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其他各种少见的系统性或热带真菌病。 【用法用量】 口服：为达到最佳吸收，伊曲康唑用餐后立即给药，胶囊必须整个吞服。 适应症 剂量 疗程 备注 念珠菌性 *** 炎 200mg 一日二次 1日 或200mg，一日一次 3日 花斑癣 200mg，一日一次 7日 皮肤癣菌病 100mg，一日一次 15日 高度角化区，如足底部癣、手掌部癣需延长治疗15日，一日100mg 口腔念珠菌病 100mg，一日一次 15日 一些免疫缺陷病人如白血病、爱滋病或器官移植病人，伊曲康唑的口服生物利用度可能会降低，因此剂量可加倍 真菌性角膜炎 200mg，一日一次 21日 甲真菌病 200mg，一日一次 3个月 本品从皮肤和甲组织中清除比血浆慢，因此，对皮肤感染来说，停药后2～4周达到最理想的临床和真菌学疗效，对甲真菌病来说在停药后6～9个月达到最理想的临床和真菌学疗效。 系统性真菌病：(根据不同感染选择不同的剂量用法) 适应症 剂量 平均疗程 备注 曲霉病 200mg，一日1次 2～5个月 对侵袭性或播散性感染的患者增加剂量至：200mg每日二次 念珠菌病 100～200mg 一日1次 3周～7个月 非隐球菌性脑膜炎 200mg，一日1次 2个月～1年 维持治疗，（脑膜感染患者）一日1次 隐球菌性脑膜炎 200mg，一日2次 2个月～1年 组织胞浆菌病 200mg，一日1次 或200mg，一日2次 8个月 孢子丝菌病 100mg，一日1次 3个月 副球孢子菌病 100mg，一日1次 6个月 着色芽生菌病 100～200mg，每日一次 6个月 芽生菌病 100mg，每日一次 或200mg，每日二次 6个月【不良反应】 常见胃肠道不适，如厌食、恶心、腹痛和便秘。较少见的副作用包括头痛、可逆性氨基转移酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应(如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿)。有个例报告出现了StevensJohnson综合症(重症多形型红斑)。 已有潜在病理改变并同时接受多种药物治疗的大多数患者，在接受伊曲康唑长疗程治疗时可见低血钾症、水肿、肝炎和脱发等症状。有个例报告出现了外周神经病变，但是否与服用伊曲康唑有关还不能肯定。 【禁忌】 对本品过敏者禁用。 【注意事项】 1．对持续用药超过1个月的患者，以及治疗过程中如出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深的患者，建议检查肝功能。如果出现异常，应停止用药。 2．伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢，因而肝功能异常患者慎用（除非治疗的必要性超过肝损伤的危险性）。 3．当发生神经系统症状时应终止治疗。 4．对肾功能不全的病人，本品的排泄减慢，建议监测本品的血药浓度以确定适宜的剂量。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1．孕妇禁用(除非用于系统性真菌病治疗，但仍应权衡利弊)。 2．哺乳期妇女不宜使用，育龄妇女使用本品时应采取适当的避孕措施。 【儿童用药】 因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限，因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患者，除非潜在利益优于可能出现的危害。 【老年患者用药】 【药物相互作用】 1．诱酶药物：如利福平和苯妥英可明显降低本品的口服生物利用度，因此，当与诱酶药物共同服用时应监测本品的血浆浓度。 2．体外研究表明，在血浆蛋白结合方面，本品与丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。 3．已报道当使用本品超过推荐剂量时，与环孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。这些药物若与本品同服时，应减少剂量。 4．已报道本品与华法林和地高辛有相互作用。因此这些药物若与本品同服时，应减少剂量。 5．尚未观察到本品与AZT(齐多夫定)间的相互作用。 6．尚未观察到本品对炔雌醇和炔诺酮代谢的诱导效应。 【药物过量】 一旦发生，应采取支持疗法，包括洗胃。本品不能经过血液透析清除，无特殊的解毒药。 【规格】 0.1g 【贮藏】 密封，在阴凉、干燥处保存。 【包装】 【有效期】 【批准文号】 【生产企业】 企业名称： 地 址： 邮政编码： 电话号码： 传真号码： 网 址：
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