执业药师二头孢菌素类

第一代主要是头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗。第二代是头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等。第三代是头孢克肟、头孢泊肟、头孢步坦、头孢地尼，头孢噻肟钠、头孢曲松钠等。第四代是拉他头孢、头孢匹罗、氨曲南等。 第五代是头孢洛林酯（ceftaroline fosamil, 商品名Teflaro）2010年10月29日获得美国FDA批准上市。扩展资料：一， 五代头孢对β内酰胺酶的稳定性：第五代(很稳定) = 第四代(很稳定) > 第三代(高度稳定) > 第二代(较稳定) > 第一代(不稳定)二， 五代头孢的肾毒性：第五代(无) = 第四代(无) ＜ 第三代(基本无) ＜第二代(较小) ＜ 第一代(大)三，药物相互作用：1、与氨基糖苷类抗菌药物相互灭活，联合应用时，应在不同部位给药，不能混入同一注射容器内（同青霉素）。2、与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合应用时，可使出血风险增加。3、头孢曲松与多种药物存在配伍禁忌，故应单独给药。四、注意事项：1、交叉过敏：有青霉素类、其他β-内酰胺类及其他药物过敏史患者应明确指证谨慎使用。2、肾毒性：中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。氨基糖苷类和第一代头孢菌素合用可能加重前者的肾毒性，注意监测肾功能。3、抑制维生素 K 的合成：部分头孢菌素减少维生素 K合成，导致维生素 K 依赖性凝血因子合成障碍，而致出血。应注意：①临床应用时尤其围手术期预防性应用时，应注意监测血象、凝血功能及出血症状。②长期应用（10日以上），宜补充维生素K、复方维生素B。③不宜与抗凝血药联合应用。4、警惕双硫仑样反应：（1）化学结构中没有甲硫四氮唑侧链和甲硫三嗪侧链的头孢菌素如头孢拉定、头孢氨苄、头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯、头孢噻肟、头孢他啶、头孢唑肟、头孢克肟、头孢地尼、头孢他美酯、头孢吡肟等罕见双硫伦样反应。（2）可引起双硫伦样反应的药物有：头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢匹胺等。（3）头孢曲松不具有甲硫四氮唑侧链，但含甲硫三嗪侧链，也可引起此类反应。（4）一旦发生双硫仑样反应，立即吸氧、静脉滴注地塞米松5~10mg，补液及利尿，并根据病情给予血管活性药物。（5）用药交待：服用头孢菌素类期间或之后5~7日禁酒，避免使用含有乙醇的药物、食物及外用乙醇。参考链接：百度百科-五代头孢菌素

一代头孢：头孢噻吩、唑啉、氨苄、拉定等，二代：头孢呋辛、孟多、克洛等，三代：头孢他啶、派酮、曲松、四代：头孢匹罗等

头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约30种，按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。笫二代头孢菌素第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌的作用较为优异，表现在：（l）抗酶性能强 一些革兰阴性菌（如大肠杆菌、奇异变形杆菌等）易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。（2）抗菌谱广 第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。第二代头孢菌素对假单胞属（铜绿假单胞菌）、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢西汀（美福仙），头孢呋新（西力欣），头孢克罗等。笫三代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代（个别品种相近），对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。（1）抗菌谱扩大 第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大，对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效（不同品种药物的抗菌效能不尽相同）。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。（2）耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株，第三代头孢菌素常可有效。常用有：头孢哌酮（先锋必素）、头孢三嗪（罗塞秦、菌必治）、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢唑肟等。 笫四代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱，不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年来发现一些新品种如头孢匹罗（Cefpirome）等，不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能，还对葡萄球菌有抗菌作用，称为第四代头孢菌素。关于第一至第四代的划分不仅适用于头孢菌素，其他的一些β-内酰胺抗生素也可按此分代。常用有拉他头孢、头孢匹罗、氨曲南等。