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Chris大王
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独家记忆159

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【导读】相信备考2020年初级药师的各位考生对质子泵抑制剂一点也不能陌生,质子泵抑制剂作为初级药师考试的重要考点基本每年都会考到,今天小编就带大家再来回顾一下,质子泵抑制剂的治疗机制和代表药物分别都是什么?我们接着往下看。质子泵抑制剂的作用机制抑制H+/K+-ATP酶的活性即可阻断由任何刺激引起的胃酸分泌。代表药物(1)奥美拉唑:是第一个用于临床的苯丙咪唑类PPI,为单烷氧基吡啶化合物,服药2小时后血浆浓度达高峰,半衰期约1小时。(2)兰索拉唑:在吡啶环4位侧链导入氟原子(F3),以三氟乙氧基为取代基,亲脂性较强,可迅速透过壁细胞膜转变为次磺酸和次磺酰衍生物而发挥作用,生物利用率较奥美拉唑提高了30%。兰索拉唑分散片特别适用于那些吞咽困难和老年患者,服用方便,可提高患者依从性。(3)泮托拉唑:泮托拉唑为合成的二烷氧基吡啶化合物。(4)雷贝拉唑:是一个部分可逆的H+/K+-ATP酶抑制剂,由于结合靶点增多,较其他药物作用更快、更持久、制酸强度更强。(5)埃索美拉唑:奥美拉唑是R型和S型两种光学异构体1:1的混合物,而埃索美拉唑是单一的S型异构体,肝脏首过效应较低。血浆中活性药物浓度高而持久,药效比奥美拉唑高而持久。以上就是小编为大家整理发布的关于“2020年初级药师重要考点:质子泵抑制剂”希望对大家有所帮助。2020年初级药师考试备考时间所剩不多,希望大家都能积极备考,争取一次通关。更多相关内容,关注小编,持续更新。

质子泵抑制剂执业药师

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听雨蘑菇

胃酸分泌的最后步骤是壁细胞分泌膜内质子泵驱动细胞内 H +与小管内 K +交换,质子泵即 H +-K+-ATP酶。质子泵抑制剂可明显减少任何刺激激发的酸分泌。目前临床应用的质子泵抑制剂有奥美拉唑(OME),又称洛赛克,和兰索拉唑。OME治疗消化性溃疡疼痛消失迅速,多数在 1~3天内症状缓解。而且在治疗期间无严重的不良反应,血液系统及肝、肾功能均未见明显改变。国外有学者报道 OME对 H2受体拮抗剂无效的消化性溃疡仍然有效。另外,OME对胃泌素瘤、反流性食管炎、各种原因的上消化道出血均有较好的疗效。OME短期用药无严重的不良反应。兰索拉唑,商品名达克普隆,是日本武田药品工业株式会社研制成功并已投放市场的另一种质子泵抑制剂,能持久、有效地抑制胃酸分泌。已应用于治疗消化性溃疡和反流性食管炎等。兰索拉唑的不良反应很少,发生率低于 2%,可出现腹泻、皮疹、头痛、恶心等。体外实验发现,兰索拉唑对幽门螺杆菌有较强的抑制作用,但机制不明。

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克利玛碴

执业药师药理学辅导精华——质子泵抑制剂有哪些  目前用于临床的质子泵抑制剂有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑,它们的化学结构近似,均为苯并咪唑衍生物,具有亲脂性,容易穿透细胞壁。因为它们的分子结构中都含有吡啶环而呈碱性,在壁细胞中仅对其分泌小管的酸性环境具有亲和性。

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